Allopurinol - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 100 mg dan 300 mg Egis) obat untuk pengobatan dan pencegahan asam urat pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi dan interaksi dengan alkohol

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Allopurinol. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat spesialis medis tentang penggunaan Allopurinol dalam praktik mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Allopurinol dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan dan pencegahan asam urat pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi dan interaksi obat dengan alkohol.

Allopurinol adalah agen yang melanggar sintesis asam urat. Ini adalah analog struktural hipoksantin. Menghambat enzim xanthine oksidase, yang terlibat dalam konversi hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Ini disebabkan oleh penurunan konsentrasi asam urat dan garamnya dalam cairan tubuh dan urin, yang membantu melarutkan deposit urat yang ada dan mencegah pembentukannya dalam jaringan dan ginjal. Allopurinol meningkatkan ekskresi hipoksantin dan xantin dengan urin.

Komposisi

Allopurinol + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah tertelan, hampir sepenuhnya (90%) diserap dari saluran pencernaan. Ini dimetabolisme dengan pembentukan alloxanthin, yang mempertahankan kemampuan untuk menghambat xanthine oksidase untuk waktu yang cukup lama. Sekitar 20% dari dosis yang diambil diekskresikan melalui usus, sisanya - oleh ginjal.

Indikasi

Penyakit yang disertai oleh hiperurisemia (pengobatan dan pencegahan):

• gout (primer dan sekunder);
• urolitiasis (dengan pembentukan urat).

Hiperurisemia (primer dan sekunder) yang timbul dari penyakit disertai dengan peningkatan disintegrasi nukleoprotein dan peningkatan kandungan asam urat dalam darah, termasuk dengan berbagai hematoblastosis (leukemia akut, leukemia myeloid kronis, limfosarkoma, dll.), dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor (termasuk pada anak-anak), psoriasis, cedera traumatis yang luas akibat gangguan enzimatik (sindrom Lesch-Nihena), dan dengan terapi masif dengan glukokortikosteroid, ketika, karena kerusakan jaringan intensif, jumlah purin dalam darah meningkat secara signifikan.

Nefropati urat dengan gangguan fungsi ginjal (gagal ginjal).

Batu ginjal oksalat-kalsium campuran berulang (di hadapan urikosuria).

Bentuk rilis

Tablet 100 mg dan 300 mg (Egis).

Instruksi untuk penggunaan dan rejimen

Di dalam Obat harus diminum setelah makan dengan banyak air. Volume urin harian harus lebih dari 2 liter, dan reaksi urin netral atau sedikit basa. Dosis harian lebih dari 300 mg harus dibagi menjadi beberapa dosis.

Untuk mengurangi risiko kemungkinan efek samping, disarankan untuk memulai kursus dengan dosis 100 mg sekali sehari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap (dengan memantau kadar asam urat dalam serum darah dengan interval 1-3 minggu) dalam langkah 100 mg untuk mencapai efek yang diinginkan.

Dosis pemeliharaan biasa 200-600 mg per hari. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu meningkatkan dosis harian hingga 800 mg.

Dari segi berat badan bisa diberikan 2-10 mg / kg per hari.

Allopurinol harus dimulai pada pasien onkologis 1-2 hari sebelum dimulainya terapi antitumor.Obat harus diberikan setiap hari dengan dosis 600-800 mg selama 2-3 hari, setelah itu dosis pemeliharaan yang ditentukan berdasarkan kadar asam urin serum darah harus dilanjutkan.

Untuk hiperurisemia sekunder yang berhubungan dengan penyakit ganas pada sistem darah dan organ lain, serta untuk beberapa pelanggaran fungsi enzim, dosis harian yang biasa adalah 10-20 mg / kg berat badan, tergantung pada ukuran tumor, jumlah sel ledakan perifer atau tingkat infiltrasi sumsum tulang..

Pasien usia lanjut, serta melanggar ginjal dan hati

Pasien usia lanjut harus selalu diresepkan dosis serendah mungkin secara klinis; selalu mempertimbangkan kemungkinan berkurangnya fungsi ginjal dan / atau hati.

Bergantung pada derajat gangguan fungsi ginjal dan hati, dosis harus dikurangi, karena dalam kondisi ini risiko efek toksik dari obat meningkat.

Efek samping

• gatal;
• ruam makulopapular;
• mengupas;
• demam;
• limfadenopati;
• arthralgia;
• eosinofilia;
• vaskulitis;
• kejang epilepsi;
• syok anafilaksis;
• serangan gout akut;
• mual, muntah (bisa dihindari dengan minum obat setelah makan);
• sakit perut;
• diare;
• hepatitis;
• trombositopenia, agranulositosis, dan anemia aplastik;
• alopecia;
• sakit kepala;
• mengantuk;
• asthenia;
• pusing;
• neuropati;
• katarak;
• gangguan penglihatan.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas;
• gagal hati berat;
• gagal ginjal berat;
• hemochromatosis primer (idiopatik) (bahkan dengan riwayat keluarga);
• hiperurisemia asimptomatik;
• serangan gout akut;
• kehamilan;
• periode laktasi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Properti allopurinol untuk menyebabkan patologi janin manusia tidak diidentifikasi. Namun, penelitian yang cukup andal tentang penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui pada manusia belum dilakukan. Oleh karena itu, wanita hamil dapat menggunakan obat ini hanya seperti yang diresepkan oleh dokter dan hanya dengan tidak adanya alternatif terapi, ketika penyakit tersebut memiliki risiko lebih besar untuk janin dan ibu daripada allopurinol. Karena allopurinol dan oxypurinol diekskresikan dalam ASI, selama menyusui seseorang harus menahan diri dari minum obat, atau memutuskan apakah akan berhenti menyusui selama pengobatan.

Gunakan pada pasien usia lanjut

Pasien usia lanjut harus selalu diresepkan dosis serendah mungkin secara klinis; selalu mempertimbangkan kemungkinan berkurangnya fungsi ginjal dan / atau hati.

Di usia tua, penggunaan allopurinol membutuhkan pengawasan medis yang cermat.

Gunakan pada anak-anak

Allopurinol tidak boleh diberikan kepada anak-anak di bawah usia 14, kecuali untuk kasus terapi sitostatik leukemia dan penyakit ganas lainnya, serta pengobatan gangguan enzim.

Instruksi khusus

Allopurinol harus dihentikan segera jika ada tanda-tanda reaksi hipersensitivitas muncul.

Allopurinol tidak diindikasikan dalam semua kasus hiperurisemia yang terjadi tanpa manifestasi klinis.

Anak-anak tidak boleh diresepkan Allopurinol, dengan pengecualian kasus hiperurisemia sekunder yang terkait dengan tumor ganas sistem darah dan lokalisasi lainnya, serta beberapa pelanggaran fungsi enzim.

Selama pengobatan harus memberikan asupan cairan yang berlimpah. Volume urin harian harus minimal 2 liter dengan pH netral atau sedikit basa.

Di hadapan faktor-faktor predisposisi pada penurunan fungsi ginjal (usia lanjut, pemberian diuretik, pengobatan hipertensi atau gagal jantung dengan penghambat ACE), penggunaan Allopurinol membutuhkan pengamatan medis yang cermat.

Pada awal terapi, pemantauan fungsi hati dianjurkan.

Mulai Allopurinol dapat menyebabkan serangan gout akut. Untuk mencegah serangan ini, dianjurkan untuk menggabungkan Allopurinol dengan obat antiinflamasi nonsteroid atau asupan harian colchicine dengan dosis 0,5-1 mg untuk setidaknya 1 bulan dari periode awal terapi.

Jika serangan gout terjadi ketika mengambil Allopurinol, obat harus dilanjutkan dalam dosis yang sama, dan obat antiinflamasi nonsteroid atau colchicine harus digunakan untuk mengobati serangan.

Dengan tingkat asam urat yang sangat tinggi (neoplasma ganas dan pengobatannya, sindrom Lesch-Nychen), pemberian Allopurinol dapat menyebabkan endapan xanthine dalam jaringan. Risiko efek ini dapat dikurangi dengan mengambil cairan yang cukup. Untuk pelanggaran pembentukan darah, dianjurkan untuk memantau formula darah secara teratur. Setiap tablet 100 mg mengandung 5% mg laktosa, yang harus dipertimbangkan ketika menyiapkan diet untuk pasien dengan intoleransi laktosa. 300 mg tablet tidak mengandung laktosa.

Dalam periode mengambil allopurinol, alkohol tidak diperbolehkan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Dalam beberapa kasus, obat ini dapat menyebabkan efek samping dalam bentuk kantuk, pusing dan berkurangnya kemampuan berkonsentrasi. Karena itu, dokter harus menentukan tingkat pembatasan atau larangan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme untuk setiap pasien secara individual.

Interaksi obat

Perawatan harus diambil ketika menggabungkan dengan produk-produk berikut:

• 6-mercaptopurine atau azathioprine - menghambat metabolisme obat-obatan ini, allopurinol meningkatkan toksisitasnya; oleh karena itu, dosis 6-mercaptopurine dan azathioprine harus dikurangi menjadi 1 / 4-1 / 3 dari tingkat normal;
• vidarabine (adenine arabinoside) - waktu paruh obat ini diperpanjang;
• obat sitostatik (siklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine) - risiko kerusakan organ pembentuk darah meningkat;
• chlorpropamide - yang melanggar fungsi ginjal meningkatkan risiko hipoglikemia berkepanjangan;
• obat yang meningkatkan ekskresi asam urat dalam urin, sulfinpirazon, probenesid atau salisilat dosis tinggi, karena mereka meningkatkan ekskresi oxypurinol dan, dengan demikian, dapat mengurangi efek terapi allopurinol;
• teofilin dan aminofilin, karena penekanan metabolismenya oleh allopurinol, mungkin dimediasi oleh penghambatan enzim xanthine oksidase, ditemukan;
• cyclosporine - dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi plasma dan toksisitasnya;
• turunan kumarin - dalam beberapa kasus dimungkinkan untuk mengurangi efek antikoagulannya;
• ampisilin dan amoksisilin - Anda dapat meningkatkan risiko reaksi kulit.

Dalam kasus insufisiensi ginjal, dosis harus dikurangi, tidak boleh melebihi 100 mg dalam pembersihan dengan pembersihan di bawah 20 ml / menit. Anda juga dapat memberikan dosis berikutnya 100 mg obat tidak setiap hari, tetapi dengan interval yang lebih lama. Sangat disarankan untuk memantau kadar allopurinol dalam plasma. Level ini tidak boleh melebihi 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Allopurinol dan metabolitnya diekskresikan dengan hemodialisis. Dalam kasus hemodialisis 2-3 kali seminggu, suntikan tunggal 300-400 mg obat dianjurkan segera setelah hemodialisis, dan pada hari-hari ketika hemodialisis tidak dilakukan, obat tidak boleh diberikan.

Analog dengan obat Allopurinol

Analog struktural dari zat aktif:

Allopurinol (Allopurinol)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Komposisi

Tindakan farmakologis

Dosis dan pemberian

Total untuk kedua dosis

Di dalam, setelah makan, minum banyak air, 1 kali sehari.

Jika dosis harian melebihi 300 mg atau gejala intoleransi diamati dari saluran pencernaan, maka dosis harus dibagi menjadi beberapa dosis.

Orang dewasa Untuk mengurangi risiko efek samping, disarankan untuk menggunakan allopurinol dalam dosis awal 100 mg sekali sehari. Jika dosis ini tidak cukup untuk mengurangi konsentrasi asam urat serum dengan benar, dosis harian obat dapat ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan tercapai. Perawatan khusus harus diambil ketika fungsi ginjal terganggu.

Dengan peningkatan dosis allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu untuk menentukan konsentrasi asam urat dalam serum darah.

Dosis obat yang disarankan adalah 100-200 mg / hari dengan perjalanan penyakit ringan; 300-600 mg / hari untuk aliran sedang; 600-900 mg / hari dalam kasus yang parah. Dosis harian maksimum adalah 900 mg.

Jika perhitungan dosis berdasarkan berat badan pasien, dosis allopurinol harus dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.

Anak-anak dan remaja di bawah 15 tahun. Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari. Jika taksiran dosis diperkirakan kurang dari 100 mg, tablet allopurinol 100 mg dengan risiko harus digunakan. Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak dari 10 hingga 15 tahun adalah 10-20 mg / kg / hari. Dosis harian obat tidak boleh melebihi 400 mg.

Allopurinol jarang digunakan dalam terapi pediatrik. Pengecualiannya adalah penyakit onkologis ganas (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (misalnya, sindrom Lesch-Nychen).

Ggn fungsi ginjal. Karena allopurinol dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, gangguan fungsi ginjal dapat menyebabkan keterlambatan obat dan metabolitnya dalam tubuh dengan pemanjangan T selanjutnya._1/2 senyawa ini berasal dari plasma darah.

Allopurinol dan turunannya dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis dilakukan 2-3 kali seminggu, disarankan untuk menentukan kebutuhan untuk beralih ke rejimen terapi alternatif - mengambil 300-400 mg allopurinol segera setelah menyelesaikan sesi hemodialisis (antara sesi hemodialisis, obat tidak diminum).

Rekomendasi untuk pemantauan. Untuk menyesuaikan dosis obat, perlu pada interval yang optimal untuk mengevaluasi konsentrasi garam asam urat dalam serum darah, serta konsentrasi asam urat dan urat dalam urin.

Tablet, 100 mg (opsional)

Usia tua Karena tidak ada data khusus tentang penggunaan allopurinol dalam populasi pasien lanjut usia, untuk pengobatan pasien tersebut, obat harus digunakan dalam dosis minimum yang memberikan pengurangan yang cukup dalam konsentrasi asam urat serum. Perhatian khusus harus diberikan pada rekomendasi pada pemilihan dosis obat untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Ggn fungsi ginjal. Pada insufisiensi ginjal berat, dianjurkan untuk menggunakan allopurinol dalam dosis di bawah 100 mg / hari atau menggunakan dosis tunggal 100 mg dengan interval lebih dari satu hari.

Jika kondisi memungkinkan untuk mengontrol konsentrasi oxypurinol dalam plasma darah, dosis allopurinol harus disesuaikan sehingga tingkat oxypurinol dalam plasma darah di bawah 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, kombinasi allopurinol dengan diuretik thiazide harus dilakukan dengan sangat hati-hati. Allopurinol harus diberikan dalam dosis efektif terendah dengan pemantauan fungsi ginjal yang cermat.

Disfungsi hati. Dengan gangguan fungsi hati, dosis harus dikurangi. Pada tahap awal terapi, dianjurkan untuk memantau parameter laboratorium dari fungsi hati.

Kondisi yang melibatkan peningkatan metabolisme garam asam urat (misalnya, penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Nihena). Sebelum memulai terapi dengan obat sitotoksik, dianjurkan untuk memperbaiki hiperurisemia yang ada dan (atau) hiperurikuria dengan allopurinol. Hidrasi yang adekuat sangat penting, membantu mempertahankan diuresis yang optimal, serta alkalinisasi urin, yang meningkatkan kelarutan asam urat dan garamnya. Dosis allopurinol harus dekat dengan batas bawah kisaran dosis yang direkomendasikan.

Jika gangguan fungsi ginjal disebabkan oleh pengembangan nefropati asam urat akut atau patologi ginjal lainnya, pengobatan harus dilanjutkan sesuai dengan rekomendasi yang disajikan di atas (lihat Gangguan ginjal). Langkah-langkah yang dijelaskan dapat mengurangi risiko akumulasi xanthine dan asam urat, yang memperumit perjalanan penyakit.

Formulir rilis

Tablet, 100 mg. Di 10 tab. dalam kemasan strip blister film PVC dan aluminium foil untuk kemasan. 5 lepuh ditempatkan di tumpukan kardus.

Tablet, 300 mg. Di 10 tab. dalam kemasan strip blister film PVC dan aluminium foil untuk kemasan. Pada 3 atau 5 kemasan strip blister, masukkan kemasan dari karton.

Pabrikan

JSC "Organik". 654034, Rusia, Wilayah Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Nama organisasi yang menerima klaim dari konsumen: Organika JSC, Rusia.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Allopurinol

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat Allopurinol

100 mg tablet - 5 tahun.

300 mg tablet - 3 tahun.

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

ALLOPURINOL

Tablet berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan, bulat, silindris datar, berisiko di satu sisi dan talang di kedua sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 162 mg, pati jagung - 75 mg, pati natrium karboksimetil - 30 mg, povidone K-25 - 24 mg, silikon dioksida koloid - 3 mg, magnesium stearat - 6 mg.

10 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (4) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (5) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (6) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (7) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (8) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (9) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (10) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
14 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (4) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (5) - paket kardus.
14 pcs. - paket sel kontur (6) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (7) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (8) - paket kardus.
14 pcs. - paket sel kontur (9) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel kontur (10) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
25 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (4) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (5) - paket kardus.
25 pcs. - paket sel kontur (6) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (7) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (8) - paket kardus.
25 pcs. - paket sel kontur (9) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel kontur (10) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
30 buah - paket sel kontur (3) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (4) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (5) - paket kardus.
30 buah - paket sel kontur (6) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (7) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (8) - paket kardus.
30 buah - paket sel kontur (9) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (10) - paket kardus.
10 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
20 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
30 buah - bank (1) - bungkus kardus.
40 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
50 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
100 buah - bank (1) - bungkus kardus.

Suatu cara melanggar sintesis asam urat. Ini adalah analog struktural hipoksantin. Menghambat enzim xanthine oksidase, yang terlibat dalam konversi hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Ini disebabkan oleh penurunan konsentrasi asam urat dan garamnya dalam cairan tubuh dan urin, yang membantu melarutkan deposit urat yang ada dan mencegah pembentukannya dalam jaringan dan ginjal. Allopurinol meningkatkan ekskresi hipoksantin dan xantin dengan urin.

Setelah tertelan, hampir sepenuhnya (90%) diserap dari saluran pencernaan. Ini dimetabolisme dengan pembentukan alloxanthin, yang mempertahankan kemampuan untuk menghambat xanthine oksidase untuk waktu yang cukup lama. C_maks Allopurinol dalam plasma darah mencapai rata-rata 1,5 jam, alloxanthin - 4,5 jam setelah dosis tunggal.

T_1/2 allopurinol adalah 1-2 jam, alloxanthin - sekitar 15 jam. Sekitar 20% dari dosis yang diambil diekskresikan melalui usus, sisanya - oleh ginjal.

Ditetapkan secara individual, di bawah kendali konsentrasi asam urat dan urat dalam darah dan urin. Orang dewasa dengan konsumsi - 100-900 mg / hari, tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Frekuensi masuk 2-4 kali / hari setelah makan. Anak di bawah 15 tahun - 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari.

Dosis maksimum: dalam kasus gangguan fungsi ginjal (termasuk yang disebabkan oleh nefropati urat) - 100 mg / hari. Peningkatan dosis dimungkinkan dalam kasus-kasus ketika, dengan latar belakang terapi, peningkatan konsentrasi urat dalam darah dan urin dipertahankan.

Karena sistem kardiovaskular: dalam kasus yang jarang - hipertensi arteri, bradikardia.

Pada bagian dari sistem pencernaan: kemungkinan gejala diare (termasuk mual, muntah), diare, peningkatan sementara aktivitas transaminase dalam serum darah; jarang, hepatitis; dalam kasus yang jarang terjadi, stomatitis, fungsi hati abnormal (peningkatan transaminase dan aktivitas fase basa sementara), steatorrhea.

Pada bagian dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: dalam kasus terisolasi - kelemahan, kelelahan, sakit kepala, pusing, ataksia, kantuk, depresi, koma, paresis, parestesia, kejang, neuropati, gangguan penglihatan, katarak, perubahan papilla optik, gangguan selera sensasi.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus - trombositopenia, agranulositosis dan anemia aplastik, leukopenia (kemungkinan besar pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal).

Dari sistem kemih: jarang - nefritis interstitial; dalam kasus yang terisolasi - edema, uremia, hematuria.

Pada bagian dari sistem endokrin: dalam kasus yang jarang terjadi - infertilitas, impotensi, ginekomastia, diabetes mellitus.

Pada bagian metabolisme: dalam kasus terisolasi - hiperlipidemia.

Reaksi alergi: ruam kulit, hiperemia, gatal; dalam beberapa kasus - limfadenopati angioimmunoblastik, artralgia, demam, eosinofilia, demam, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Reaksi dermatologis: dalam kasus terisolasi - furunculosis, alopecia, perubahan warna rambut.

Dengan penggunaan simultan allopurinol meningkatkan efek antikoagulan kumarin, adenine arabinoside, serta obat hipoglikemik (terutama untuk pelanggaran fungsi ginjal).

Obat-obatan uricosuric dosis tinggi dan salisilat mengurangi aktivitas allopurinol.

Dengan penggunaan simultan allopurinol dan cytostatics efek myelotoxic lebih sering dimanifestasikan daripada dengan penggunaan terpisah.

Dengan penggunaan simultan alopurinol dan azathioprine atau mercaptopurine, yang terakhir terakumulasi dalam tubuh, karena karena penghambatan oleh allopurinol dari aktivitas xanthine oksidase, yang diperlukan untuk biotransformasi obat, metabolisme dan eliminasi mereka melambat.

Allopurinol harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus gangguan fungsi hati dan / atau ginjal (dalam kedua kasus, pengurangan dosis diperlukan) dan hipofungsi kelenjar tiroid. Pada periode awal perjalanan terapi dengan allopurinol, evaluasi sistematis indikator fungsi hati diperlukan.

Selama masa pengobatan dengan allopurinol, jumlah cairan harian yang dikonsumsi harus minimal 2 liter (di bawah kendali diuresis).

Pada awal perjalanan pengobatan untuk gout, eksaserbasi penyakit dapat terjadi. Untuk pencegahan, Anda dapat menggunakan NSAID atau colchicine (0,5 mg 3 kali / hari). Harus diingat bahwa dengan terapi adekuat dengan allopurinol, pembubaran batu urat yang besar di panggul ginjal dan masuknya mereka ke dalam ureter dapat terjadi.

Hiperurisemia asimptomatik bukan merupakan indikasi untuk penggunaan allopurinol.

Pada anak-anak, mereka digunakan hanya untuk neoplasma ganas (terutama leukemia), serta untuk beberapa gangguan enzim (sindrom Lesch-Nihena).

Untuk memperbaiki hiperurisemia pada pasien dengan penyakit neoplastik, allopurinol direkomendasikan untuk digunakan sebelum memulai pengobatan dengan sitostatika. Dalam kasus seperti itu, dosis efektif minimum harus diterapkan. Selain itu, untuk mengurangi risiko endapan xanthine di saluran kemih, langkah-langkah harus diambil untuk mempertahankan diuresis dan alkalinisasi urin yang optimal. Dengan penggunaan simultan allopurinol dan cytostatics, pemantauan pola darah tepi yang lebih sering diperlukan.

Dalam periode mengambil allopurinol, alkohol tidak diperbolehkan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitasnya membutuhkan konsentrasi perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Pada anak-anak, mereka digunakan hanya untuk neoplasma ganas (terutama leukemia), serta untuk beberapa gangguan enzim (sindrom Lesch-Nihena).

Regimen dosis ditetapkan secara individual, di bawah kendali konsentrasi urat dan asam urat dalam darah dan urin: anak-anak di bawah usia 15 tahun - 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari.

Allopurinol - petunjuk penggunaan

Dalam pengobatan nefropati kronis, allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - petunjuk untuk menggunakan obat menunjukkan efeknya pada sintesis asam urat. Karena komposisi aktif dari obat bertindak secara efektif, diresepkan oleh dokter untuk menghilangkan masalah dengan buang air kecil. Baca instruksinya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologis mengacu pada obat Allopurinol untuk obat hypouricemic dan protivogudricheskim yang bekerja pada fungsi dan fungsi sistem genitourinari. Tindakan obat didasarkan pada zat aktif allopurinol. Ini melarutkan senyawa urat dalam urin, tidak memungkinkan pembentukan batu di jaringan dan ginjal.

Komposisi

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan yang rata, talang dan risikonya. Komposisinya ditunjukkan pada tabel:

Konsentrasi allopurinol, mg per 1 pc.

Selulosa mikrokristalin, pati jagung, magnesium stearat, laktosa, hypromellose

10 buah dalam blister, 30 atau 50 buah dalam kotak karton

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol mengacu pada cara yang melanggar sintesis asam urat. Zat ini adalah analog struktural hipoksantin, menghambat enzim xanthine oksidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Karena hal ini, terjadi penurunan konsentrasi asam urat dan garamnya dalam urin dan cairan tubuh lainnya. Pada saat yang sama, deposit urat yang sudah ada larut, mereka tidak terbentuk di jaringan dan ginjal. Asupan allopurinol meningkatkan sekresi hipoksantin dan eliminasi xantin dalam urin.

Begitu masuk, tablet diserap 90% dari perut. Metabolisme terjadi dengan pembentukan alloxanthin. Konsentrasi maksimum dalam darah zat aktif mencapai setelah 1,5 jam, alloxanthin - setelah 4,5 jam. Paruh obat adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% dari dosis diekskresikan oleh usus, 80% sisanya oleh ginjal dengan urin.

Indikasi untuk digunakan

Petunjuk penggunaan menunjukkan adanya indikasi berikut ini yang dapat diberikan Allopurinol kepada pasien:

• pengobatan dan pencegahan hiperurisemia;
• kombinasi hiperurisemia dengan nefrolitiasis, gagal ginjal, nefropati urat;
• kekambuhan batu kalsium oksalat-ginjal campuran dengan latar belakang hiperurisuria;
• peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
• pencegahan asam urat, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapi lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dosis tablet diatur secara individual, sesuai dengan instruksi. Dokter memantau konsentrasi asam urat dan asam urat dalam darah dan urin. Dewasa diresepkan 100-900 mg / hari, dibagi 2-4 kali. Tablet perlu diminum setelah makan. Anak-anak di bawah usia 15 menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dosis allopurinol harian maksimum untuk pelanggaran pembersihan ginjal adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dosis ditentukan oleh dokter sambil mempertahankan konsentrasi tinggi urat dalam darah dan urin.

Instruksi khusus

Bagian dari instruksi khusus dalam instruksi untuk penggunaan harus dipelajari terutama dengan hati-hati untuk semua pasien yang menggunakan Allopurinol:

• tujuan obat ini dibuat dengan hati-hati yang melanggar fungsi ginjal, ginjal, hipofungsi tiroid, pada periode awal pengobatan dengan Allopurinol, kinerja hati dinilai;
• selama pengobatan, pasien harus mengkonsumsi setidaknya 2 liter air per hari, di bawah kendali diuresis harian;
• pada awal terapi, ada kemungkinan timbulnya asam urat, untuk pencegahan obat anti-inflamasi non-steroid atau colchicine digunakan;
• dengan pengobatan yang memadai dengan Allopurinol, ada kemungkinan batu urat yang besar di pelvis ginjal dapat larut dan memasuki ureter;
• hiperurisemia asimptomatik tidak diindikasikan;
• untuk anak-anak, obat diindikasikan untuk penyakit ganas, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
• jika pasien memiliki penyakit tumor, obat diterapkan sebelum memulai pengobatan dengan sitostatika, untuk mengurangi risiko endapan xanthine dalam saluran kemih, tindakan diambil untuk mendukung diuretik dan respons urin alkali;
• Obat ini memengaruhi kecepatan reaksi psikomotorik, sehingga mengendarai kendaraan dan mekanisme kontrol selama perawatan asam urat dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Menurut petunjuk penggunaan Allopurinol, sepanjang terapi obat, alkohol dan minuman yang mengandung alkohol dilarang. Kombinasi etanol dan bahan aktif obat menyebabkan keracunan toksik, efek yang merugikan pada hati dan ginjal, peningkatan risiko overdosis obat dan reaksi negatif.

Interaksi obat

Petunjuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi obat dengan obat lain:

• meningkatkan efek dosis antikoagulan jenis kumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
• ketika dikombinasikan dengan obat sitotoksik meningkatkan efek myelotoxic;
• Obat-obatan uranosurik dan salisilat dosis tinggi mengurangi efektivitas obat;
• menyebabkan peningkatan kumulasi azathioprine, mercaptopurine.

Efek samping dan overdosis

Petunjuk menunjukkan adanya kemungkinan efek samping berikut saat menggunakan Allopurinol:

• hipertensi arteri, bradikardia;
• mual, muntah, diare, hepatitis, stomatitis;
• kelemahan, kelelahan, sakit kepala, pusing, kantuk;
• depresi, koma, kejang-kejang, penglihatan kabur atau rasa;
• anemia, leukopenia, trombositopenia;
• nefritis, edema, uremia, hematuria;
• infertilitas, impotensi, ginekomastia (pembesaran payudara), diabetes;
• reaksi alergi, ruam kulit, hiperemia, gatal, artralgia, demam, demam;
• furunculosis, alopecia, hipopigmentasi rambut.

Dosis overdosis 20 g pada pasien dengan kemungkinan mual, muntah, diare, pusing. Dengan asupan jangka panjang 200-400 mg per hari, keracunan parah diamati - reaksi kulit, hepatitis, demam, eksaserbasi gagal ginjal. Perawatan dilakukan ketika gejalanya muncul, para dokter menunjukkan hidrasi yang memadai untuk mendukung diuresis. Jika perlu, hemodialisis ditentukan, tidak ada obat penawar khusus.

Kontraindikasi

Penggunaan Allopurinol, sesuai dengan instruksi, dilarang dengan adanya kontraindikasi berikut untuk pasien:

• gangguan hati, ginjal, gagal;
• kehamilan, masa menyusui;
• hipersensitif terhadap komponen komposit obat;
• serangan gout akut;
• usia anak-anak.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Umur simpan obat adalah lima tahun. Obat ini disimpan pada suhu hingga 25 derajat di luar jangkauan cahaya, anak-anak. Obat ini dilepaskan dari apotek dengan resep dokter.

Allopurinol

Uraian per 4 Juli 2015

• Nama latin: Allopurinol
• Kode ATC: M04AA01
• Bahan aktif: Allopurinol
• Pabrikan: Pabrik Kimia Borschagovsky (Ukraina), Organika (Rusia), EGIS PHARMACEUTICALS (Hongaria)

Komposisi

Ini mengandung zat aktif allopurinol dalam jumlah 100 atau 300 mg, serta eksipien.

Formulir rilis

Tablet 100 atau 300 mg.

Tindakan farmakologis

Agen anti-asam urat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Prinsip tindakan didasarkan pada penghambatan xanthine oksidase, mencegah transisi hipoksantin ke xantin, dari mana asam urat terbentuk. Obat ini mengurangi konsentrasi garam asam urat, asam urat itu sendiri, dalam media cair dalam tubuh manusia.

Obat mencegah pembentukan endapan urat dalam sistem ginjal, di jaringan tubuh, berkontribusi terhadap pembubarannya. Allopurinol dengan mengurangi transformasi hipoksantin menjadi xantin menyebabkan peningkatan penggunaannya dalam proses sintesis nukleotida menjadi asam nukleat. Dengan akumulasi xanthine dalam plasma, pertukaran normal asam nukleat tidak berubah, proses presipitasi tidak terganggu, dan xanthine tidak mengendap dalam plasma karena kelarutannya yang tinggi. Dengan penghapusan xanthines dalam urin tidak meningkatkan risiko nephroluritiasis.

Indikasi untuk penggunaan Allopurinol

Pertimbangkan bagaimana obat ini digunakan.

Obat ini digunakan untuk penyakit yang disertai dengan hiperurisemia: penyakit ginjal, asam urat. Obat ini diresepkan untuk psoriasis, radioterapi dan terapi sitostatik dari tumor, dengan hiperurisemia, dengan hemablastosis (limfosarkoma, leukemia myeloid kronis, leukemia akut), dengan terapi masif dengan glukokortikosteroid, dengan cedera traumatis yang luas (sindrom Lesch-Nihena), dengan pelanggaran pada kasus cedera, kerusakan pada kasus yang disebabkan oleh kerusakan, kerusakan yang disebabkan oleh kerusakan pada traktat, kerusakan akibat kerusakan pada pembuluh darah, kerusakan pada pembuluh darah, dan kerusakan pada pembuluh darah.

Ada juga indikasi berikut untuk penggunaan Allopurinol. Obat ini diresepkan untuk urikosuria dengan batu ginjal campuran oksalat-kalsium berulang, dengan nefropati asam urat dengan gangguan sistem ginjal (gagal ginjal).

Kontraindikasi

Allopurinol tidak diresepkan untuk gagal ginjal kronis pada tahap azotemia, dengan intoleransi komponen aktif, selama kehamilan, serangan akut gout, hemochromatosis, menyusui, hiperurisemia asimptomatik.

Dalam kasus hipertensi arteri, patologi ginjal, dalam kasus diabetes mellitus, obat ini diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping

Organ-organ indera: ambliopia, penyimpangan persepsi rasa, katarak, gangguan persepsi visual, hilangnya sensasi rasa, konjungtivitis.

Sistem saraf: kantuk, depresi, paresis, neuritis, sakit kepala, parestesia, neuropati perifer.

Saluran pencernaan: diare, dispepsia, nyeri epigastrium, muntah, mual, peningkatan enzim hati, ikterus kolestatik, hiperbilirubinemia, jarang hepatitis granulomatosa, hepatomegali, hepatonekrosis.

Sistem kardiovaskular: vaskulitis, bradikardia, peningkatan tekanan darah, perikarditis.

Sistem muskuloskeletal: mialgia, miopati, artralgia.

Sistem urogenital: edema perifer, ginekomastia, infertilitas, hematuria, peningkatan urea, proteinuria, gagal ginjal akut, potensi berkurang, nefritis interstitial.

Organ-organ hematopoiesis: anemia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, anemia aplastik.

Dari reaksi alergi yang mungkin terjadi: eksudatif eritema multiforme, urtikaria, pruritus, ruam, bronkospasme, dermatitis eksfoliatif, dermatitis eksema, purpura, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis bulosa.

Perdarahan hidung, dehidrasi, alopesia, furunculosis, hipertermia, limfadenopati, angina nekrotik, hiperlipidemia juga mungkin terjadi.

Tablet allopurinol, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Obat ini diminum setelah makan, di dalam. Kita perlu minum banyak air. Dosis lebih dari 300 mg dipakai secara fraksional. Kursus dan lamanya pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit.

Cara mengambil dengan gout

Dalam kasus gejala ringan gout, 200-300 mg obat direkomendasikan setiap hari. Dalam bentuk yang parah, dengan adanya tophus, 400-600 mg setiap hari diresepkan. Jumlah harian obat dapat dibagi menjadi 2 dosis. Dosis lebih dari 300 mg dalam pengobatan asam urat diminum secara fraksional.

Dosis efektif minimum adalah 100-200 mg / hari. Untuk mengurangi risiko eksaserbasi asam urat, terapi dianjurkan untuk memulai dengan dosis kecil: 100 mg per hari, dengan peningkatan selanjutnya dalam dosis 100 mg setiap minggu.

Juga

Ketika kemoterapi untuk penyakit darah ganas diambil, 600-800 mg per hari diresepkan selama tiga hari untuk mencegah nefropati urat, dan minum banyak.

Orang lanjut usia meresepkan dosis minimum obat Allopurinol.

Anak-anak hingga 10 tahun diresepkan 5-10 mg per kg berat badan per hari. Untuk anak-anak berusia 10-15 tahun, diberikan dosis 100-300 mg per hari.

Petunjuk penggunaan Allopurinol Egis dan Allopurinol Sandoz mirip dengan metode dosis di atas.

Overdosis

Oliguria terwujud, pusing, muntah, diare, mual. Dialisis peritoneum, hemodialisis direkomendasikan, diuresis paksa efektif.

Interaksi

Obat-obatan urikosurik meningkatkan pembersihan ginjal dari metabolit aktif, oksipurinol, berbeda dengan diuretik tiazid, yang meningkatkan toksisitas dan memperlambat pembersihan ginjal.

Allopurinol meningkatkan efek hipoglikemik, obat oral. Obat ini menghambat metabolisme, meningkatkan konsentrasi, dan karenanya, toksisitas metotreksat, mercaptopurine, azathioprine, xanthines, adenine arabinoside. Ketika mengambil asam asetilsalisilat dan colchicine meningkatkan efektivitas obat. Allopurinol memperpanjang paruh antikoagulan kumarin, yang mengarah pada peningkatan efek hipoprothrombinemia.

Frekuensi perkembangan ruam kulit meningkat dengan pengangkatan amoksisilin, ampisilin. Risiko pengembangan aplasia sumsum tulang meningkat dengan menggunakan doxorubicin, cyclophosphamide, procarbazine, bleomycin. Akumulasi zat besi di hati diamati ketika mengambil allopurinol dan persiapan zat besi bersamaan.

Pada gagal ginjal, kombinasi dengan ACE inhibitor menyebabkan peningkatan risiko toksisitas. Nefrotoksisitas diamati dengan siklosporin. Efek antihyperuricemic berkurang ketika mengambil asam ethacrynic, furosemide, diuretik thiazide, pyrazinamide, thiophosphamide, dan obat uricosuric.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak pada suhu tidak lebih dari 30 derajat Celcius.

Umur simpan

Tidak lebih dari tiga tahun.

Instruksi khusus

Allopurinol tidak dianjurkan untuk pemberian uricosuria asimptomatik. Terapi yang memadai dapat menyebabkan pembubaran batu urat yang besar di dalam cawan dan sistem panggul dengan akses ke ureter dan pembentukan kolik ginjal.

Obat untuk anak-anak diresepkan secara eksklusif untuk kelainan metabolisme purin bawaan, dengan neoplasma ganas. Tidak dapat diterima untuk memulai pengobatan sebelum bantuan lengkap dari serangan gout akut. Pada bulan pertama terapi resep obat kelompok NSAID, colchicine. Dengan perkembangan serangan gout akut, obat anti-inflamasi ditambahkan ke rejimen pengobatan.

Jika ada kerusakan pada sistem ginjal hati, dosis allopurinol berkurang. Obat ini dapat dikombinasikan dengan vidarabine di bawah pengawasan dokter, dengan hati-hati.

Allopurinol dan alkohol

Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol.

Analog Allopurinol

Analog struktural adalah Allohexal.

Ulasan-ulasan tentang Allopurinol

Obat ini efektif sebagai obat untuk asam urat, mengurangi kadar asam urat dan edema, sesuai dengan petunjuk penggunaan dan kepatuhan pada diet.

Namun, ada banyak ulasan negatif tentang Allopurinol-Egis, obat ini tidak membantu sama sekali untuk beberapa orang, dan, lebih lagi, menyebabkan efek samping.

Harga tempat membeli Allopurinol

50 tablet 100 mg biayanya sekitar 100 rubel per bungkus.

Harga Allopurinol-Egis 30 lembar 300 mg berada di kisaran 120-140 rubel.

Bagaimana cara menggunakan allopurinol untuk batu ginjal?

Allopurinol adalah kelompok obat hipourikemik. Di bawah pengaruhnya mengurangi konsentrasi asam urat dalam cairan biologis (darah, urin). Obat ini diresepkan untuk berbagai kondisi patologis yang disertai dengan perubahan indikator parameter ini, misalnya, untuk gout, tumor, urolitiasis.

Keuntungan dari obat ini adalah biaya rendah. Selain itu, perhatikan sejumlah kecil pembatasan untuk digunakan. Namun, jika digunakan secara tidak tepat, risiko efek samping dari berbagai sistem meningkat.

Nama latin

Bentuk pelepasan dan komposisi

Obat yang diusulkan dalam botol kaca gelap. Formulir rilis - pil. Jumlahnya bervariasi: 30 dan 50 pcs. Senyawa dengan nama yang sama digunakan sebagai bahan aktif dalam sediaan. Dosis allopurinol dalam 1 tablet mungkin berbeda dan 100 dan 300 mg. Selain itu, komposisi juga termasuk zat lain yang tidak menunjukkan aktivitas hipourikemik:

1. laktosa monohidrat;
2. selulosa mikrokristalin;
3. natrium pati karboksimetil;
4. gelatin makanan;
5. magnesium stearat;
6. silikon dioksida koloid.

Tindakan farmakologis

Ada 2 sifat utama Allopurinol: radang sendi dan hiperurisemia. Prinsip obat ini adalah untuk menekan aktivitas enzim xanthine oksidase, di bawah pengaruh proses bertahap mengubah hipoksantin menjadi asam urat dengan pelepasan xanthine antara yang sedang dikembangkan.

Ketika allopurinol bersentuhan dengan enzim xanthine oksidase, ia diubah menjadi oxypurinol, yang tidak mengalami oksidasi dan merupakan analog dari xanthine. Mengingat bahwa obat ini menghambat kerja enzim ini, terjadi penurunan kandungan asam urat dalam darah, urin.

Selain itu, terapi allopurinol meningkatkan konsentrasi xanthine dan hypoxanthine.

Zat-zat ini diubah menjadi senyawa yang mirip dengan purin: adenosin, guanosin (monofosfat). Akibatnya, asam urat berkurang di berbagai cairan tubuh.

Pada saat yang sama, penghancuran simpanan urat yang terdiri dari natrium dan garam kalium dari asam urat dicatat. Properti lain dari substansi allopurinol adalah penghentian proses patologis: pembentukan deposit garam dan deposit mereka di jaringan dan ginjal dihentikan.

Agak berbeda, obat tersebut dapat bertindak di negara bagian lain dari tubuh. Sebagai contoh, jika hiperurisemia didiagnosis, xanthine dan hypoxanthine dilepaskan lebih intensif dan digunakan untuk membentuk kembali basa purin. Akibatnya, ada penurunan aktivitas proses biosintesis purin oleh mekanisme umpan balik baru.

Farmakokinetik

Zat utama dalam komposisi memiliki efek yang diinginkan melalui pemberian oral.

Obat diserap dengan cepat. Proses ini berkembang di usus bagian atas. Saat melakukan tes darah, Anda dapat mendeteksi komponen aktif Allopurinol selambat-lambatnya 1 jam setelah mengambil dosis pertama, kadang-kadang tingkat penyerapan obat jauh lebih tinggi, sedangkan zat utama memasuki darah dalam setengah jam.

Keuntungan alat ini adalah ketersediaan hayati yang tinggi (dari 67 hingga 90%).

Aktivitas pembatas dari bahan obat ditetapkan 90 menit setelah dosis Allopurinol. Kemudian mulailah proses pengurangan konsentrasinya dalam plasma darah. Setelah 6 jam, zat aktif tidak lagi terdeteksi, hanya menyisakan sisa jejaknya.

Ketika dicerna, komponen utama mengalami transformasi, menghasilkan pelepasan metabolit. Mereka menunjukkan aktivitas hipourikemik, tetapi puncak efektivitas senyawa ini terjadi jauh lebih lambat - dalam 3-5 jam. Keuntungan metabolit adalah tingkat ekskresi yang rendah, yang berkontribusi pada peningkatan periode obat.

Fitur lain dari Allopurinol adalah ikatan yang rendah. Karena ini, perubahan konsentrasi protein tidak mempengaruhi pembersihan obat. Zat aktif didistribusikan melalui jaringan tubuh, tetapi lebih banyak menumpuk di hati, usus. Karena paruh total allopurinol dan metabolitnya, efek yang diperoleh dipertahankan selama 1 hari.

Bagian dari komponen utama dalam bentuk yang tidak berubah dikeluarkan dari tubuh selama buang air besar (tidak lebih dari 20%), jumlah yang sedikit lebih kecil - saat buang air kecil. Sisa zat diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin.

Indikasi untuk penggunaan Allopurinol

Obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam kasus-kasus seperti:

1. kondisi patologis disertai dengan hiperurisemia (peningkatan konsentrasi asam urat dalam darah), kelompok ini termasuk penyakit metabolik asam urat (dalam bentuk kronis remisi berkepanjangan) dan urolitiasis, di mana urat terbentuk;
2. Hiperurisemia: obat diizinkan untuk digunakan dalam bentuk primer dan sekunder dari kondisi patologis seperti itu, terutama terhadap latar belakang pemecahan nukleoprotein, dengan pengembangan limfosarkoma, leukemia, psoriasis, trauma, terapi radiasi tumor ganas, disfungsi enzim, pengobatan dengan dosis kejutan glukokortikosteroid, dll;
3. penyakit ginjal, termasuk yang ditandai dengan bentuk yang cukup parah: nefropati, ketidakcukupan fungsi organ;
4. pembentukan batu ginjal pada latar belakang uricosuria.

Kontraindikasi

Pembatasan penggunaan obat sedikit, ini termasuk:

1. gangguan metabolisme, disertai dengan peningkatan kadar zat besi di jaringan (primer);
2. hipersensitivitas tubuh terhadap komponen aktif atau zat lain dalam komposisi Allopurinol;
3. hiperurisemia, di mana tidak ada manifestasi eksternal;
4. pirai selama eksaserbasi;
5. sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, reaksi negatif terhadap masuknya laktosa ke dalam organisme, yang disebabkan oleh adanya laktosa dalam sediaan.

Catatan dan kontraindikasi kelompok relatif. Dalam hal ini, obat ini digunakan, tetapi dengan sangat hati-hati karena tingginya risiko komplikasi:

1. gangguan jantung: kegagalan organ, hipertensi;
2. diabetes mellitus;
3. pasien usia tua;
4. hipotiroidisme;
5. usia hingga 15 tahun.

Cara mengambil allopurinol

Obat ini diminum 1 kali sehari. Dianggap dalam jumlah cukup 300 mg. Jika reaksi negatif muncul pada bagian organ saluran pencernaan, dosis yang ditunjukkan dibagi menjadi beberapa dosis. Dalam kebanyakan kasus, terapi dimulai dengan jumlah minimum allopurinol - 100 mg. Kemudian meningkat sesuai dengan kebutuhan pasien dan tingkat eliminasi gejala uricemia yang tidak menyenangkan.

Jumlah maksimum zat aktif per hari adalah 900 mg.

Jika terapi dilakukan untuk penyakit serius, dosis dapat meningkat menjadi 600-900 mg. Untuk patologi dengan manifestasi ringan atau sedang, 300-600 mg per hari diresepkan.

Gout

Dalam kebanyakan kasus, dianjurkan untuk mengonsumsi 200-300 mg zat setiap hari. Jika kondisi patologis parah berkembang, jumlah obat berlipat ganda dan dapat mencapai 400-600 mg per hari. Pada penunjukan dosis minimum diizinkan untuk membaginya menjadi 2 resepsi. Sejumlah besar obat diminum secara fraksional (3 kali atau lebih sehari). Untuk pencegahan asam urat akut, 100 mg diresepkan per hari.

Dengan batu di saluran kemih dan ginjal

Mengingat bahwa obat dihilangkan dari tubuh agak lambat (dengan kelainan ginjal yang didiagnosis), pasien dalam kasus ini diresepkan tidak lebih dari 100 mg allopurinol per hari.

Gunakan pada anak-anak

Obatnya digunakan sesuai umur:

1. hingga 10 tahun: 10-15 mg / kg berat badan;
2. dari 10 hingga 15 tahun: dosisnya berlipat ganda dan beratnya 10-20 mg / kg.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan

Durasi terapi ditentukan secara individual. Dengan pengobatan jangka panjang, kadar urea dalam cairan biologis dipantau setiap beberapa minggu. Dan yang lebih penting adalah tes darah.

Sebelum atau sesudah makan

Tablet harus diminum setelah makan.

Efek samping saat mengambil Allopurinol

Manifestasi negatif terjadi tergantung pada keadaan tubuh, keberadaan patologi lain. Beberapa reaksi berkembang lebih sering. Ini termasuk ruam.

Manifestasi negatif yang lebih jarang:

1. kecenderungan mengembangkan infeksi dan penyakit parasit, seperti furunculosis;
2. sejumlah kondisi patologis yang melibatkan perubahan komposisi dan sifat darah: leukopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia, dll.;
3. reaksi negatif dari sifat individu, manifestasi parah (syok anafilaksis);
4. arthralgia;
5. vaskulitis;
6. diabetes, peningkatan kadar lipid;
7. keadaan depresi;
8. koma;
9. sakit kepala;
10. mengantuk;
11. kehilangan selera atau berubah rasa;
12. gangguan aktivitas motorik;
13. neuropati;
14. pusing;
15. gangguan penglihatan;
16. peningkatan tekanan darah;
17. mual dan muntah;
18. perubahan struktur tinja (menjadi lebih cair);
19. dorongan untuk buang air besar;
20. stomatitis;
21. sakit perut;
22. hepatitis, perubahan konsentrasi enzim hati;
23. bengkak;
24. melemahnya jaringan otot;
25. rambut rontok atau perubahan warna;
26. peningkatan tanda-tanda patologi ginjal (hematuria, uremia, insufisiensi organ ini);
27. infertilitas pria;
28. pembentukan kalkulus;
29. keadaan demam.

Overdosis

Dalam kebanyakan kasus, gejala gangguan pada sistem saraf, seperti pusing, dicatat. Juga sering mual, muntah, tinja dapat berubah (diare berkembang). Prinsip perawatan didasarkan pada diuresis paksa. Dengan menelan dana dalam dosis besar, disarankan untuk melakukan hemodialisis, dialisis peritoneal.

Instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, pemeriksaan laboratorium dilakukan, dan berdasarkan hasil, indikator utama keadaan hati dievaluasi.

Selama seluruh rangkaian pengobatan dianjurkan untuk mematuhi volume cairan harian - setidaknya 2 liter.

Kadang-kadang pada tahap awal terapi, gejala patologi diperburuk, tetapi dengan penggunaan NSAID secara simultan, adalah mungkin untuk mengontrol kondisi tubuh.

Untuk anak-anak, obat ini lebih sering diresepkan untuk neoplasma ganas, disertai dengan manifestasi uricemia.

Selama kehamilan dan menyusui

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat berdasarkan allopurinol saat membawa anak.

Namun, ketika kebutuhan seperti itu muncul, itu diresepkan, tetapi untuk alasan kesehatan, jika risiko pada janin lebih rendah daripada efek positif dari pengobatan. Minumlah pil yang Anda butuhkan di bawah pengawasan dokter.

Laktasi dihentikan jika Anda perlu menjalani pengobatan dengan allopurinol.

Di masa kecil

Obat ini tidak diresepkan untuk pasien di bawah 3 tahun.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Jika patologi organ ini berkembang, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian, karena waktu paruh dalam kasus ini meningkat secara signifikan.

Pada kerusakan ginjal yang parah (pada tahap azotemia), obat ini tidak diresepkan.

Faktor penentu dalam hal ini adalah pembersihan ginjal - harus turun ke level 2 ml per menit.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Obat tidak berlaku.

Efek pada konsentrasi

Selama masa terapi tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan melakukan kegiatan yang membutuhkan perawatan tingkat tinggi.

Kompatibilitas dengan alkohol

Dilarang mengonsumsi minuman beralkohol selama menjalani pengobatan dengan allopurinol.

Interaksi obat

Di bawah pengaruh zat aktif dari agen yang dipertimbangkan, efek dari beberapa antikoagulan, Arabinoside, Adenine ditingkatkan.

Pada diabetes, harus diingat bahwa efektivitas obat hipoglikemik juga meningkat, yang membutuhkan perhitungan ulang dosisnya.

Tingkat aktivitas allopurin berkurang di bawah pengaruh salisilat, yang berarti kelompok urikosurik.

Toksisitas obat meningkat dengan penggunaan simultan dengan sitostatik.

Proses akumulasi dalam tubuh seperti Allopurinol, Azathioprine dipercepat.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Botol harus dilindungi dari sinar matahari. Akses anak-anak ke fasilitas ini terbatas. Suhu udara normal hingga + 30 ° С.

Dimungkinkan untuk menyimpan obat selama tidak lebih dari 3 tahun dari tanggal produksi (untuk tablet dengan dosis allopurinol 300 mg) dan 5 tahun (untuk persiapan dengan konsentrasi zat aktif 100 mg).

Ketentuan penjualan farmasi

Alat ini adalah resep.

Apakah mereka menjual tanpa resep?

Biaya: 80-130 rubel, yang memengaruhi jumlah tablet dalam botol.

Analog

Pengganti berikut diizinkan:

Ada juga analog serupa yang diproduksi di bawah merek produsen lain (misalnya, Egis).

Ulasan dokter

Skatov B.V., urologis, 47 tahun, Krasnoyarsk

Obat ini secara efektif menghilangkan gejala penyakit urikosurik. Ini dapat disebut universal, karena ditugaskan untuk berbagai patologi, dan tidak masalah apakah uricosuria primer atau sekunder.

Glinkina T. A., ahli urologi, 36 tahun, Moskow

Obat ini cukup efektif, bertindak cepat. Tetapi memiliki kelemahan, misalnya, banyak reaksi negatif, dan sebagian besar pasien memiliki berbagai efek samping, bahkan tanpa adanya sensitivitas tubuh yang tinggi terhadap komponen Allopurinol. Sebagian menutupi harga minus ini yang dapat diterima.

Opini pasien

Veronika, 38 tahun, kota Stary Oskol

Seperti efek mengonsumsi obat. Ketika benjolan tulang di jari kaki meradang, dokter meresepkan obat ini, karena gout didiagnosis. Berkat Allopurinol, gejalanya dengan cepat menghilang, dan saya menyelesaikan perawatan dengan sangat cepat sehingga efek sampingnya tidak berkembang.

Anastasia, 40 tahun, Voronezh

Mereka meresepkan obat ini untuk urolitiasis. Mengingat bahwa saya juga menderita hipertiroidisme, saya menderita sakit parah. Ada banyak efek samping, saya harus mengganti alat ini.